前列腺癌药物一线治疗mCRPC：将疾病进展或死亡风险降低34%

-阿斯利康（AstraZeneca）和默沙东（Merck & Co）近日在American药理学病灶总会消化系统生殖研讨会（ASCO GU）上确认了PARP抑制剂类抗癌药Lynparza（中所文H&M名：利普卓，通用名：olaparib，妮娜帕利）3期PROpel实验（NCT03732820）的感染性结果。

PROpel是一项随机、双盲、多中所心3期实验，在三线环境中所未做过化疗或新型代谢药品(NHA)、空投或不空投相异重整大修（HRR）遗传性的转移性去势抵抗性肺癌（mCRPC）症状中所组织起来，比较了理论上标准卫生药品Zytiga（醋酸阿比特龙科）、Lynparza+Zytiga第一小组药品的疗效、可用性和持续性。2个病患小组的症状，每天也做2次泼尼松或泼尼松龙科病患。

结果结果表明，与Zytiga远比，Lynparza+Zytiga三线病患使放射学无令人满意生存期（rPFS）结果表明出博弈论含意和药理学含意的更佳。无论HRR遗传性与否，症状都获得了药理学含意的病患效用。

具体而言，在预先确定的中所期分析中所：在整个研究人群中所，与Zytiga远比，Lynparza+Zytiga三线病患将病症令人满意或丧命的风险降低34%（HR=0.66；95%CI:0.54-0.81；pLynparza+Zytiga小组的中所位rPFS为24.8个同年，而Zytiga小组为16.6个同年。结果还结果表明，与Zytiga远比，Lynparza+Zytiga结果表明出更佳总生存期（OS）的有利趋势，但在数据资料年末时（在29%数据资料未成熟时进行分析），差异未达致博弈论含意。该实验将继续审核OS作为一个关键的次要终点。

来自疗效终点的额外数据资料，如首次在此之后病患小时（TFST）、第二次无令人满意生存期（PFS2）、合理缓解部将（ORR）、前列腺甲基化肝细胞水平和循环病灶细胞计数，进一步支持了Lynparza+Zytiga计划与单用Zytiga远比在整个实验人群中所的病患效用。

PROpel实验结果（点击图片查看大图）

Lynparza与Zytiga联合病患的可用性和持续性与之前药理学实验中所观察到的结果以及每个药品存留的相似性保持一致。与实质上用到Zytiga病患的症状远比，用到Lynparza和Zytiga联合病患的症状停用Zytiga的比部将未增加，并且对健康相关家庭能量密度未无法控制严重影响（根据FACT-P[肺癌病患功能审核]简报审核）。

肺癌是女性症状中所第二常见的癌症，在2020年导致共约37.5万人丧命。晚期肺癌症状的HRS引人注意差，5年生存部将仍然很低。共约有一半的mCRPC症状才会做一种有效的病患，在此之后病患的效用逐渐减少。共约20-30%的mCRPC症状引发HRR遗传性。

阿斯利康病灶研发执行副总裁Susan Galbraith表示：“Lynparza+Zytiga第一小组有潜能为三线症状提供短的病症无令人满意生存期，同时能维持其家庭能量密度。PROpel实验的结果令人感触深刻，因为这项感染性依此实验设定了一个较高的标准药品。在该实验中所，与标准卫生药品Zytiga远比，Lynparza+Zytiga计划三线病患mCRPC结果表明出显著的药理学更佳，无论病灶中所有否空投HRR遗传性。”

Lynparza是一种首创、口服羧酸ADP核苷酸聚合酶（PARP）抑制剂，可利用病灶DNA烧伤大修（DDR）自营的缺失优先杀死癌细胞，这种作用方式在赋予了Lynparza病患存在DNA烧伤大修缺失的为广泛类型病灶的潜能。

Lynparza是全球性上市的首个PARP抑制剂，于2014年12同年首次获AmericanFDA批准。阿斯利康与默沙东于2017年7同年达成病灶学全球性战略合作，共同开发和商品化Lynparza及另一种MEK抑制剂selumetinib病患多种类型病灶。

在PARP抑制剂概，Lynparza仅有最为广泛和最先进的药理学实验开发新项目。阿斯利康和默沙东正在合作调查Lynparza作为单药药品以及第一小组药品用于为广泛类型病灶的病患潜能。